羧甲基川木瓜多糖的制备及对于α

四、羧甲扫描电镜形貌合成

用扫描电镜审核川木瓜多糖与羧甲基川木瓜多糖的基川概况形貌，试验服从如图6所示。木瓜a、多糖的制对于b是备及川木瓜多糖淘汰5×10³倍以及10⁴倍的形貌，c、羧甲d是基川羧甲基川木瓜多糖淘汰5×10³倍以及10⁴倍的形貌。在相同的木瓜淘汰倍数下比力a、c及b、多糖的制对于d，备及反映先后泛起出差距的羧甲形貌。川木瓜多糖的基川概况滑腻，概况根基无孔洞，木瓜而羧甲基川木瓜多糖概况松散多孔，多糖的制对于呈碎屑状聚积，备及有清晰的沟槽妄想。上述服从概况羧甲基反映修正了原多糖的形貌及妄想。

五、X-衍射合成

川木瓜多糖与羧甲基川木瓜多糖的X-衍射合成谱图如图7所示。从图7可知川木瓜多糖与羧甲基川木瓜多糖均为衍射宽峰，无衍射锐峰，可能认定两者皆为无定型的妄想。川木瓜多糖在衍射角为12^o以及21^o分说有较大衍射强度，而羧甲基川木瓜多糖在衍射角为12^o处的衍射峰消逝，只剩12^o处的衍射峰，这是由于羧甲基引入川木瓜多糖中破损了原多糖份子链中的氢键。

六、差距取代度羧甲基川木瓜多糖对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为了审核羧甲基川木瓜多糖对于α-葡萄糖昔酶的抑制作用，曩昔面的单因素以及正交试验落选取三组典型的呈梯度削减的1～3号羧甲基多糖。1号、2号、3号羧甲基川木瓜多糖的取代度分说为0.32四、0.53二、0.721。

差距取代度羧甲基川木瓜多糖对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用如图8所示。从图8可知，羧甲基川木瓜多糖对于、阿卡波糖以及原川木多糖均对于α-葡萄糖苷酶有确定抑制作用，且抑制率随浓度的增大而增强，即呈量效关连。1～3号羧甲基多糖对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用要强于原川木瓜多糖，剖析羧甲基化能增强其抑酶活性。与阴性比力阿卡波糖比照，三种取代度的羧甲基多糖在低浓度规模清晰弱于阿卡波糖，而中等取代度的多糖在浓度大于0.5mg·mL^-1后与阿卡波糖的抑制作用较挨近。三种差距取代度的羧甲基多糖在浓度小于0.3mg·mL^-1时抑制作用不较大差距，当浓度增大后中等取代度的羧甲基多糖有较好的抑制下场，而高取代度以及低取代的抑制下场较至关。取代度为0.532的羧甲基多糖当浓度为0.9mg·mL^-1时抑制率可达88.6％。由试验服从可知，羧甲基川木瓜多糖的取代度对于α-葡萄糖苷酶的抑制能耐有确定的影响。多糖妄想重大，取代度对于份子的妄想发生了较大的影响，从而影响其抑制α-葡萄糖苷酶的活性，但取代度的巨细也不是影响活性的仅有因素，可能与多种效应无关。

三、论断与品评辩说

临床上罕用的口服降血糖药物主要有硫脲类、双胍类、苯甲酸衍生物类、噻唑烷二酮类以及葡萄糖苷酶抑制剂类。α-葡萄糖苷酶抑制剂也已经普遍运用于临床，主要有奥利司他、阿卡波糖、拜糖平等，但此类化学类降糖药物有确定副熏染，因此追寻高效低副熏染的口服α-葡萄糖苷酶抑制剂成为医药钻研规模的一个紧张倾向。

本钻研经由化学修饰制备患上羧甲基木瓜多糖，以取代度为工艺目的，经由单因素以及正交试验优化制备工艺，对于羧甲基多糖分说妨碍红外光谱、扫描电镜、x一衍射表征，再测试差距取代度的羧甲基川木瓜多糖对于仅一葡萄糖苷酶的抑制作用。

试验服从表明，制备高取代度的羧甲基川木瓜多糖的最佳工艺条件为：NaOH浓度为4mol／L，氯乙酸用量为2g，反映温度为60℃、反映光阴3h，在该条件下取代度可达0.747。红外光谱、扫描电镜、X-衍射表征等表征本领均展现川木瓜多糖已经乐成妨碍了羧甲基化修饰。羧基甲基修饰后的川木瓜多糖对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于原多糖，中等取代度的羧甲基川木瓜多糖抑酶活性比低、高取代度的熏染要强。由此可知，取代度对于α-葡萄糖苷酶的抑制能耐有确定的影响，但并未找到最佳抑酶活性的取代度。取代度可能对于多糖份子链构象、份子间距、份子量有较大影响，从而影响活性，其构效关连有待钻研。

后续钻研可能酶活抑制率作为目的，深入品评辩说羧甲基措施、取代度等因素对于抑制作用的影响，筛选出对于α-葡萄糖苷酶具备较好抑制作用的羧甲基多糖。羧甲基川木瓜多糖对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用为体外试验，其降血糖活性还需要体内降血糖模来一后退验证。

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